Hướng dẫn sử dụng thuốc Acid alendronic – Alendronat

1. Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg, 10 mg, 40 mg (dạng alendronat natri).

2. Dược lý và cơ chế tác dụng Alendronat

Alendronat là một aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bị loãng xương (được xác định là có khối lượng xương thấp, ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên sau 1 – 2 năm điều trị, nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương. Ðiều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh.

3. Dược động học của Alendronat

So với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, khả dụng sinh học đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,7% với những liều trong phạm vi từ 5 – 40 mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa ăn sáng chuẩn.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg/kg, alendronat phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vào xương hoặc bài xuất qua nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tương người xấp xỉ 78%.
Không có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở người.
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 10 mg, độ thanh thải ở thận của alendronat là 71 ml/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm hơn 95% trong vòng sáu giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. ở người, nửa đời kết thúc của thuốc ước tính vượt trên 10 năm, có lẽ phản ánh sự giải phóng của alendronat từ bộ xương.

4. Chỉ định của Alendronic acid – Alendronat

Điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh và loãng xương do dùng corticosteroid. Điều trị bệnh Paget.

5. Chống chỉ định của Alendronic acid – Alendronat

Dị dạng thực quản làm thuốc chậm thoát ra khỏi thực quản (như hẹp tâm vị hoặc tâm vị không giãn), hạ calci huyết, phụ nữ mang thai (Phụ lục 2), phụ nữ cho con bú.

6. Thận trọng khi sử dụng Alendronic acid

Tai biến ở thực quản (viêm, loét, co chít thực quản) có thể xảy ra, đặc biệt ở người không uống thuốc với một cốc nước đầy (180 – 240 ml) hoặc nằm sau khi uống, cần theo dõi chặt chẽ. Cần thận trọng dùng alendronat ở người đang bị những bệnh về đường tiêu hoá (như khó nuốt, các bệnh về thực quản, viêm dạ dày, viêm hoặc loét tá tràng). Hướng dẫn người bệnh bổ sung thêm calci và vitamin D nếu lượng hàng ngày trong khẩu phần ăn không đủ. Trong khi điều trị, cần theo dõi calci máu. Cần loại trừ các nguyên nhân khác gây loãng xương. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).

7. Liều lượng và cách dùng Alendronat – Alendronic acid

Cách dùng: Để dễ hấp thu, cần uống thuốc với một lượng lớn nước (khoảng 180 – 240 ml, không dùng nước khoáng) ít nhất 30 phút trước khi ăn, hoặc uống thuốc khác. Không mút hoặc nhai viên thuốc. Tránh nằm ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc để thuốc vào dạ dày dễ dàng và không gây kích ứng thực quản. Không nên uống thuốc vào lúc đi ngủ.

Liều dùng: Điều trị loãng xương cho phụ nữ sau mãn kinh: Uống 10 mg, 1 lần/ngày. Để dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh: Uống 5 mg, 1 lần/ngày.

Dự phòng và điều trị loãng xương do dùng corticosteroid: 5 mg/ngày, với phụ nữ sau mãn kinh không dùng liệu pháp thay thế hormon thì dùng liều 10 mg/ngày.

Bệnh xương Paget: Người lớn 40 mg/lần/ngày, trong 6 tháng. Người cao tuổi, suy thận nhẹ hoặc vừa (độ thanh thải creatinin 35 – 60 ml/phút): không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 35 ml/phút): chống chỉ định. Suy gan: Chưa nghiên cứu, nhưng liều không cần phải điều chỉnh.

8. Tác dụng không mong muốn của Alendronic acid

Các ADR thường nhẹ và nói chung không phải ngừng thuốc, ADR hay gặp nhất khi điều trị bệnh Paget với liều 40 mg/ngày là đầy hơi, trào ngược acid, viêm loét thực quản, nuốt khó, chướng bụng, viêm dạ dày, nhức đầu, ban da. Đau cơ, khó chịu và sốt khi bắt đầu điều trị. Cực kỳ hiếm: hội chứng Stevens-Johnson.

9. Quá liều Alendronic acid và xử trí

Triệu chứng quá liều thường ở đường tiêu hoá, như ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày. Nên uống sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Không gây nôn và để người bệnh ngồi thẳng đứng để giảm nguy cơ kích ứng thực quản. Thẩm tách không có hiệu quả.

10. Độ ổn định và bảo quản Alendronic acid

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 15 – 30 oC.

Viện kiểm nghiệm thuốc trung ương

Nguồn Nội khoa Việt Nam

Chuyên Khoa

Thuốc và biệt dược