Hướng dẫn sử dụng thuốc Formoterol
Nhóm thuốc : Thuốc tác dụng trên đường hô hấp
Tên khác : Eformoterol
Dạng thuốc : bột khô để hít qua miệng, viên nang
Thành phần :Formoterol fumarat
Những Nội Dung Cần Lưu Ý
1. Tác dụng của Formoterol
Với liều điều trị, tác dụng trên tim mạch yếu và chỉ đôi khi xuất hiện. Formoterol không thích hợp để điều trị cơn hen cấp.
Formoterol được dùng lâu dài trong các trường hợp tắc nghẽn đường thở hồi phục được như hen mạn tính họăc trong một số bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính đòi hỏi phải dùng thường xuyên thuốc chủ vận beta2, tác dụng kéo dài. Formoterol được dùng bổ trợ cho liệu pháp corticosteroid và không được thay thế liệu pháp này.
2. Chỉ định của Formoterol
3. Liều lượng – cách dùng của Formoterol
Điều trị dự phòng và duy trì: thông thường hít mỗi lần 1 nang (6 – 12 microgam), 2 lần/ngày, hít vào buổi tối và sáng.
Trường hợp nặng, liều hít có thể tăng tới mỗi lần 2 nang (24 microgam) hít 2 lần một ngày, nhưng nang thứ hai (12 microgam) phải dùng khoảng 2 phút sau nang thứ nhất.
Trẻ em dưới 12 tuổi không dùng.
4. Quá liều
Điều trị hỗ trợ và triệu chứng, khi cần thì phải dùng thuốc an thần, chống loạn nhịp.
Trường hợp nặng phải chuyển đến bệnh viện. Có thể sử dụng thuốc chẹn beta chọn lọc cho tim, nhưng phải thật thận trọng vì thuốc chẹn beta có thể gây co thắt phế quản.
5. Dược lực của Formoterol
Formoterol là một thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài, có tác dụng kích thích chọn lọc thụ thể beta2-adrenergic chủ yếu được tìm thấy trên cơ trơn phế quản. Formoterol có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự các thuốc kích thích chọn lọc thụ thể beta2 khác như salmeterol, albuterol. Thuốc làm tăng nồng độ cyclic-3’,5’- adenosin monophosphat (AMP vòng) nhờ kích thích adenylcyclase nội bào là chất xúc tác chuyển adenosin triphosphat (ATP) thành AMP vòng. Nồng độ AMP vòng tăng lên làm giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian gây phản ứng quá mẫn tức thì (như histamin, leukotrien).
Các dữ liệu hiện có cho thấy formoterol có thời gian xuất hiện tác dụng ngắn hơn nhưng độ dài tác dụng và hiệu quả giãn phế quản tương tự như salmeterol.
Sau khi hít một liều đơn, tác dụng giãn phế quản của thuốc xuất hiện trong vòng 1 đến 3 phút, tác dụng tối đa sau 2 giờ và kéo dài tác dụng trong khoảng 12 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Formoterol là chất chủ vận bêta-2 chọn lọc mà khi dùng đường hít sẽ gây giãn cơ trơn phế quản nhanh và kéo dài ở bệnh nhân tắc nghẽn đường hô hấp có thể hồi phục. Tác động giãn phế quản phụ thuộc vào liều với thời gian khởi phát trong vòng 1 – 3 phút. Thời gian tác động kéo dài tối thiểu 12 giờ sau khí dùng liều đơn.
6. Dược động học của Formoterol
Khoảng 90% formoterol hít vào bị nuốt và được hấp thu từ ống tiêu hoá. Điều này có nghĩa là tính chất dược động của dạng bột hít ít nhiều giống dạng uống. Nồng độ đỉnh huyết tương của thuốc không chuyển hoá đạt từ 0,5 – 1 giờ sau khi uống thuốc. Sau khi hít liều điều trị, không thể phát hiện formoterol trong huyết tương bằng phương pháp phân tích hiện có, nhưng phân tích tỷ lệ bài tiết trong nước tiểu cho thấy formoterol hít vào được hấp thu nhanh.
Theo dõi lượng formoterol bài tiết trong nước tiểu sau khi hít cho thấy thuốc trong tuần hoàn tăng tỷ lệ với liều.
61 – 64% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Sau khi hít, formoterol nhanh chóng được hấp thu, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 5 đến 10 phút.
Thuốc được chuyển hóa chủ yếu nhờ glucuronyl hóa trực tiếp; O-demethyl hóa (liên quan đến CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 và CYP2A6 của gan) và liên hợp glucuronyl.
Hoạt chất ban đầu và các chất chuyển hóa được thải trừ hoàn toàn khỏi cơ thể: Khoảng 2/3 liều dùng theo đường miệng được thải trừ qua nước tiểu và 1/3 được thải trừ qua phân. Sau khi hít, khoảng 6 – 9% liều hít được bài xuất dưới dạng không đối qua nước tiểu. Độ thanh thải thận của formoterol là 150 ml/phút. Nửa đời thải trừ sau khi hít thuốc được ước tính là khoảng 10 giờ. Không rõ thuốc có bị thải loại bởi thấm tách máu hay không.
7. Chống chỉ định của Formoterol
8. Thận trọng
Formoterol có tiềm năng gây giảm kali huyết nặng. Phải đặc biệt thận trọng trong hen nặng, vì tác dụng này có thể nặng lên do giảm oxygen mô và do điều trị phối hợp với thuốc khác nhau.
Cần giám sát kali huyết trong trường hợp này.
9. Tương tác thuốc
Khi điều trị phối hợp với dẫn chất của xanthin, steroid hoặc thuốc lợi tiểu có thể làm tăng tac dụng hạ kali huyết của thuốc chủ vận beta2. Giảm kali huyết có thể làm tăng nhạy cảm đối với loạn nhịp tim ở người dùng digitalis.
Các thuốc chẹn beta (ngay cả ở dạng thuốc nhỏ mắt) có thể làm giảm hoặc đối kháng tác dụng của formoterol vì vậy không dùng phối hợp trừ trường hợp khi có lý do bắt buộc.
10. Tác dụng phụ của Formoterol
Hiếm gặp: ngứa, kích ứng và phù mí mắt, rối loạn vị giác, buồn nôn.
11. Bảo quản
Bảo quản tránh nóng và ẩm. Chỉ ngay trước khi dùng mới lấy nang ra khỏi vỉ.
Nguồn Nội khoa Việt Nam